拉西地平片

三精

高血壓

本品用于高血壓。

1.最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，惡心，多尿。
2.極少數有胸痛和齒齦增生。

對本品成份過敏者。與其它二氫類藥物一樣，拉西地平禁用于嚴重主動脈瓣狹窄的病人

1.肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。
2.本品不經腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。
3.一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報告。
4.雖然本品不影響傳導系統和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。

4mg*15片/盒。

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

1.尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應用須權衡利弊。
2.本品及其代謝物由乳汁排出，應用本品最好不授乳或停用本品。
3.本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應慎用.

本品尚無用于兒童的經驗。

老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg，每日1次。可以長期連續用藥。

1.與β阻滯劑﹑利尿藥合用，降壓作用可加強。
2.與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。
3.與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，對24小時平均地高辛水平無影響。
4.與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積(AUC)。
5.與華法林﹑磺丁脲﹑雙氯芬酸﹑環孢菌素﹑安替比林等無特殊交叉反應。

尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。

1.拉西地平為特異性高效鈣離子拮抗劑，對于血管平滑肌的鈣通道具有高度選擇性。其主要作用為擴張外周小動脈，減少外周血管阻力和降低血壓。
健康志愿者口服4mg的拉西地平后，可觀察到QTc間期的輕度延長。
2.在為期4年的隨機、雙盲ELSA臨床研究(歐洲拉西地平用于動脈粥樣硬化臨床研究)中，動脈硬化癥的主要指標是超聲檢查頸動脈內膜-中膜厚度(IMT)。與抗動脈粥樣硬化作用效果一致，服用樂息平的患者的IMT值有明顯改善。
3.拉西地平的毒理學研究中唯一顯著的發現與已知高劑量下鈣通道拮抗劑的藥理學作用一致，并且是可逆的：大鼠和狗的心肌收縮力降低和齒齦增生，以及大鼠的便秘。
4.妊娠大鼠或家兔中給予拉西地平后沒有發現發育毒性跡象。大鼠中進行的生育和生殖研究顯示，在母體毒性劑量下可見胚胎毒性，并且與預期的鈣通道拮抗劑對子宮肌層的藥理學活性一致，在高劑量下可見妊娠期延長和分娩困難。藥理學已知鈣通道拮抗劑有干擾分娩時子宮肌層正常功能的作用，導致其收縮力下降。
5.一組體外和體內檢測顯示拉西地平沒有遺傳毒性。拉西地平在小鼠中沒有致癌性。與其他鈣通道拮抗劑一樣，在大鼠的致癌性研究中發現睪丸良性間質細胞瘤的發生率升高。不過認為在大鼠中發生間質細胞增生和腺瘤所涉及的內分泌機制與人體不相關。

1.口服拉西地平可迅速但較少從胃腸道吸收，并大部分在肝臟中發生首過效應。絕對生物利用度平均約為10%。30-150分鐘可達到血漿峰濃度。
2.拉西地平有4種主要代謝物，幾乎沒有藥效活性，即使有活性也很低。拉西地平主要經肝臟代謝(包括P450CYP3A4)。沒有任何證據表明拉西地平可誘導或抑制肝酶活性。
4.給藥劑量的70%以代謝物形式從糞便排泄，其余代謝物存在于尿液中。
5.拉西地平在穩態時，平均終末半衰期為13-19小時。

遮光、密封保存。

WS-64(X-051)-98(試行)

成人，起始劑量4mg，每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3—4周可增加至6mg，8mg，一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。肝病患者初始劑量為2mg，每日1次。

本品為白色片，無臭無味，遇光不穩定。