煙酸緩釋膠囊

糙皮病,煙酸缺乏病,高脂血癥,高脂血癥

用于防治糙皮病等煙酸缺乏病。也用作血管擴張藥，治療高脂血癥。

1.對本品一般耐受性好，副反應溫和、短暫。
2.常見的副作用是發生皮膚潮紅（如感覺溫熱、皮膚發紅、瘙癢或麻刺感），可伴有頭暈、心動過速、心悸、氣短、出汗、寒顫和或水腫。
3.極少數患者可導致暈厥。
4.其他不良反應有腹痛、腹瀉、消化不良和皮疹，偶見惡心、嘔吐及鼻炎等。女性患者不良反應的發生率普遍高于男性。
5.在臨床研究或常規治療過程中，也有報道應用煙酸制劑出現過以下不良反應：
(1)全身癥狀：水腫、全身乏力、寒顫。
(2)心血管：房顫及其它心律失常、心動過速、心悸、直立性低血壓。
(3)眼睛：中毒性弱視、囊樣斑塊水腫。
(4)胃腸道：活動性消化性潰瘍、黃疸。
(5)新陳代謝：糖耐量下降、痛風。
(6)肌肉骨骼：肌痛。
(7)神經：頭暈、失眠。
(8)皮膚：高色素沉著、黑棘皮病、斑丘疹、蕁麻疹、皮膚干燥、出汗。
(9)其它：偏頭痛。
(10)臨床實驗室異常血生化：血清轉氨酶（參見注意事項）、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、總膽紅素、淀粉酶升高、血磷降低。
(11)血液：血小板計數減少、凝血酶原時間延長（參見注意事項）。

1.對煙酸或本品中任何其它成分過敏者禁用。
2.嚴重的或原因未明的肝功能障礙患者禁用。
3.活動性消化性潰瘍患者或動脈出血患者禁用。

1.本品不能用同等計量的速效煙酸制劑替代，對于從服用速釋煙酸轉為本品治療的患者，應從低劑量開始，然后再逐漸增大劑量至產生較好，在用同等劑量速釋煙酸制劑替代煙酸緩釋制劑的患者，已有發生嚴重肝臟毒性包括爆發性肝壞死者。
2.大量飲酒或有肝病史的病人應慎用本品，活動性肝病或原因不明的轉氨酶升高患者禁用本品。
3.在本品治療期間注意進行肝功能檢查，應在治療前、第一年每6—12周和1年后定期（大約6個月）檢查血清轉氨酶。
4.需特別注意轉氨酶升高的病人，應立即復查并增加檢查頻率，如有繼續升高的表現，特別是升至正常值高限的3倍并持續存在或伴有嘔吐、發熱或身體不適，應停用本品。
5.少數病例的橫紋肌溶解癥與聯合應用煙酸（≥1g/日）和HMG-COA還原酶抑制劑有關，醫生在將本品與HMG-COA還原酶抑制劑聯合應用時應慎重權衡利弊，并嚴密監測病人有無肌肉疼痛、觸痛、無力的征兆或癥狀，尤其在用藥的最初幾個月和增加任一藥物劑量期間，在此期間醫生應考慮定期監測血清肌酸磷酸激酶和鉀離子，但仍無法保證能防止嚴重肌病的發生。
6.患有黃疸肝炎、肝膽疾病、糖尿病或消化道潰瘍的患者，在服用煙酸緩釋膠囊期間應嚴格監控

0.25g

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.煙酸在體內轉化為煙酰胺，再與核糖腺嘌呤等組成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(輔酶I)和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(輔酶II)，為脂質氨基酸、蛋白、嘌呤代謝，組織呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。
2.煙酸可減低輔酶A的利用。
3.通過抑制極低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影響血中膽的運載，大劑量可降低血清膽及甘油三酯濃度。
4.煙酸有周圍血管擴張作用。

據國外資料，煙酸緩釋膠囊服用后的藥代動力學如下所示：
1.吸收：煙酸口服后被迅速、充分地吸收（至少達60%—76%的口服劑量）。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適，建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。
2.分布：在大鼠進行的同位素放射標記煙酸實驗研究表明：煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。
3.代謝：由于煙酸快速和廣泛的首過代謝具有種族特異性和劑量—速率特異性，因此煙酸的藥代動力學參數復雜。人服用煙酸后，通過兩種途徑進行代謝：
(1)通過和甘氨酸簡單結合形成煙酰甘氨酸（NUA），經尿排泄，可能有少量的可逆代謝再轉化為煙酸。
(2)形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。在治療高血脂癥的劑量時，兩條代謝途徑呈飽和狀態，因此，煙酸緩釋膠囊多次用藥時，煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線性關系。
4.排泄：單劑量或多劑量煙酸緩釋膠囊服用后，大約有60%—76%的劑量以煙酸及其代謝物的形成經尿排泄。多劑量服用后高達12%的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。

遮光，密閉保存

1.本品應在少量低脂肪飲食后睡前服用。
2.口服，推薦1~4周劑量為一次2粒(0.5g)，一日一次。
2.5～8周劑量為一次4粒(1g)，一日一次。
3.第9周起一次6粒(1.5g)，一日一次。
4.最大劑量可加至每天劑量為8粒(2.0g)。