注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球

子宮內膜異位癥,月經過多,下腹痛,腰痛,貧血,子宮肌瘤,閉經前乳腺癌,月經過多

用于子宮內膜異位癥；伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小或癥狀改善；閉經前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。

1.臨床上重要的不良反應：所有適應癥的共同點:
(1)因可能出現間質性肺炎(<0.1%),應密切觀察患者的狀態。
(2)由于可能出現過敏樣癥狀(<0.1%),故應仔細問診,用藥后要密切觀察。
(3)由于可能出現伴AST(GOT),ALT(GPT)值升高肝功能障礙或黃疸(出現機率未知),應密切觀察患者的狀態,如果發生這類狀況應采取適當的處置。
(4)由于可能引發或加重糖尿病癥狀(出現機率未知),如果發生這類狀況應采取適當的措施.子宮內膜異位癥子宮肌瘤絕經前乳腺癌由于雌激素降低作用而出現的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(0.1~<5%)應密切觀察患者的狀態。
2.前列腺癌:
(1)因可能出現精神抑郁,應密切觀察患者的狀態。
(2)由于本品對垂體-性腺系統的刺激作用而引起的血清睪酮濃度暫時升高,并發骨疼痛一過性加重,泌尿道梗阻或脊髓壓迫(≥5%).遇到這種情況應進行對癥治療等適當處理。
3.其它不良反應：對子宮內膜異位癥，子宮肌瘤，絕經前乳腺癌，中樞性性早熟的適應癥。
(1)低雌激素癥狀：潮紅，熱感，潮紅感，肩部僵硬，頭痛，失眠，眩暈，發汗，減退，發冷，視覺障礙，情緒不穩定。
(2)女性生殖器：子宮出血，干燥，痛，炎，白帶增加，卵巢過度刺激綜合征，疼，腫脹感或萎縮。
(3)肌肉骨骼系統：疼痛，例如關節痛和骨痛，關節強直，腰痛，肌肉痙攣，骨質下降，血清磷升高或高鈣血癥。
(4)皮膚：痤瘡，皮膚干燥，脫發，多毛，指(趾)甲異常。
(5)精神神經系統：困倦，焦躁感，記憶減退，注意力降低，感覺異常。
(6)過敏：皮疹或瘙癢。
(7)肝臟：GOT，GPT，ALP，LDH，γ-GTP或膽紅素升高，黃疸。
(8)消化系統：惡心，嘔吐，食欲不振，腹痛，腹部脹滿，腹瀉，便秘，口腔炎癥，口渴。
(9)循環系統：心悸，血壓升高。
(10)血液：紅細胞增多，貧血，白細胞減少，血小板減少，部分凝血致活酶時間延長。
(11)泌尿系統：尿頻，排尿困難或BUN上升。
(12)給藥部位：注射部位疼痛，硬結或發紅膿腫。
(13)其它：疲勞感，倦怠，無力，口唇或肢體發麻，腕管綜合征，耳鳴，耳聾，胸部不適，水腫，體重增加，下肢痛，呼吸困難，發熱，總膽，LDL膽或甘油三酯升高，高鉀血癥，體重降低，味覺異常，甲狀腺功能異常。

下列患者禁用：
(1)對本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者。
(2)孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女。
(3)有性質不明的，異常的出血者。

1.給藥途徑：本品只作為皮下給藥，靜脈注射可能會引起血栓形成。
2.給藥方法：
(1)注射針頭用7號或更粗者。
(2)皮射時注意下列幾點：
1)注射部位應選擇上臂,腹部或臀部的皮下。
2)注射部位應每次變更,不得在同一部位重復注射。
3)檢查注射針頭不得扎入血管內。
4)囑咐患者不得按摩注射部位。
3.配制：
(1)臨用時配制,混懸后立即使用.
(2)在混懸液中發現有沉積物,輕輕振蕩使顆粒再度混懸均勻后使用,避免形成泡沫。
4.其它注意事項：
(1)有報告稱，在大鼠的動物實驗中，以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮射1次，共給藥1年，或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射劑0.6,1.5及4mg/kg/日，同樣給藥2年,發現了良性垂體腺瘤。
(2)已有報告因使用本品引起靜脈血栓癥及肺栓塞癥.
(3)已有報告因使用本品引起腦梗塞,靜脈血栓癥及肺栓塞癥.

3.75mg

處方藥

非醫保

否

24個月

國產

1.已有LH-RH衍生物導致流產的報告，在本品的動物研究中，觀察到胎兒死亡率增加和胎兒體重減輕(大鼠和兔)，而且胎兒骨骼形成異常有增加的趨勢(兔)。
2.在大鼠中還觀察到醋酸亮丙瑞林可進入母乳轉運。

本品對低體重兒，新生兒和乳兒的安全性尚未確定。

由雌激素變化的化合物、雌激素和黃體酮的組合化合物、性激素混合物等與本品何用，本品的將降低。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.重復給予大劑量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用(急性作用)，然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。
2.它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強于LH-RH。
3.醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。
4.醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有效的垂體-性腺系統的抑制作用。
5.對性腺激素濃度的抑制作用：
(1)對子宮內膜異位癥，子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經停止。
(2)對前列腺癌患者皮射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥物性的去勢作用。
(3)對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑制作用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

遮光，密封保存。

子宮內膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮射醋酸亮丙瑞林3.75mg。然而，當患者體重低于50kg時，可以使用1.88mg的制劑。初次給藥應從月經周期的1-5日開始。
1.子宮肌瘤：通常，成人每4周1次，皮射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對于體重過重或子宮明顯增大的患者，應注射3.75mg。初次給藥應從月經周期的1-5日開始。
2.前列腺癌、閉經前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮射醋酸亮丙瑞林3.75mg。
3.中樞性性早熟癥：通常，每4周1次，皮射醋酸亮丙瑞林30μg/kg，根據患者癥狀可增量至90μg/kg。
4.給藥前，應用附加的2ml混懸液將瓶內藥物充分混懸，注意勿起泡沫。