替尼泊苷注射液

惡性淋巴瘤,急性淋巴細胞白血病,神經母細胞瘤,膠質瘤,星形細胞瘤,轉移瘤,膀胱癌,膀胱癌

本品適用治療惡性淋巴瘤﹑急性淋巴細胞白血病﹑中樞神經系統惡性腫瘤如神經母細胞瘤﹑膠質瘤和星形細胞瘤及轉移瘤﹑膀胱癌等。

1.骨髓抑制:在給藥后可發生白細胞減少癥和血小板減少癥13－18天最低,一般在幾周之后可以恢復,也可能發生貧血。已有報道,本品與其他抗腫瘤藥合用可導致病人發生非淋巴細胞性白血病。
2.胃腸道反應:惡心嘔吐是最常見的消化道不良反應,但通常是輕度和中度的。
3.脫發:較常見,特別見于多療程的患者。
4.低血壓:本品快速輸注后可以發生暫時性低血壓,并有可能因低血壓和心律失常致突然死亡。
5.過敏反應:文獻報道使用本品期間或用藥后即刻可發生過敏樣反應,主要表現為寒戰﹑發熱﹑心動過速﹑支氣管痙攣﹑呼吸困難以及低血壓,潮紅,出汗,水腫,這些反應可能是由于溶媒中的聚氧乙烯蓖麻（CremophorEL）組份或是由于替尼泊苷本身引起的。
6.其他:偶見腎功能不全﹑高血壓﹑頭痛﹑肌無力﹑意識模糊﹑蕁麻疹?？谇谎?頭痛和精神障礙罕見。
7.與長春新堿合用有時可加重病人的神經病變。
8.本品輸液時外漏可導致組織壞死和/或血栓性靜脈炎。

1.對替尼泊苷或本品注射液中任何其他成份過敏者禁用。
2.嚴重白細胞減少或血小板減少者禁用。

1.肝腎功能異?；蚰[瘤侵犯骨髓者慎用。
2.應用本品時應定期進行血細胞和血小板計數,以及肝﹑腎功能檢查,發現異常停止使用。給藥時應注意保證藥液輸注進入靜脈,以免輸注于靜脈外造成組織壞死或血栓性靜脈炎。
3.本品應緩慢靜滴,最初0～60分鐘,應仔細監測生命特征,以免發生低血壓情況。
4.唐氏（Downs）綜合癥病人對骨髓抑制性化學療法反應敏感,對此病患者應考慮減少用量。
5.苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除率,對接受上述藥物治療的病人可能需要增加本品的用量。
6.磺丁脲﹑水楊酸鈉和磺胺甲噻二唑在體外可以置換與血漿蛋白結合的替尼泊苷,由于其蛋白結合率極高,降低與蛋白結合的藥物可以導致游離替尼泊苷量的明顯增高,而增強其作用和毒性。
7.配制本品輸注溶液時,應輕輕攪動稀釋液,避免劇烈攪動以防產生沉淀.本品藥液中不應混入其他藥物。

5ml:50mg*5支

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

孕婦:本品對胎兒可能有危險，故妊娠婦女要慎用，育齡期婦女使用本品時應避免受孕。哺乳期婦女:用藥期間應停止哺乳。

1.慎重給藥并注意觀察不良反應。2.本品含苯甲醇,可能造成新生兒的損害;禁止用于兒童肌肉注射。

老年人骨髓造血功能﹑肝﹑腎功能都較差,對老年用藥患者要多做臨床檢查和觀察,并慎重給藥。

1.苯巴比妥和苯妥英可以增加替尼泊苷的清除,合并用藥時可能應增加替尼泊苷的劑量。
2.磺丁脲﹑水楊酸鈉和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷與蛋白結合率,導致游離藥物增加,增加藥物作用和毒性反應。
3.與其他有骨髓抑制作用的抗癌藥聯用,會加重骨髓抑制作用。

1.在使用高于推薦劑量的病人和先前用過止吐藥的病人，可出現急性中樞神經系統抑制和低血壓。
2.迄今尚無證明對本品過量解毒劑。用量過大出現了井發癥的先兆繼發于藥物對骨髓的抑制。

1.藥理：本藥為鬼臼毒素的半合成衍生物，是周期特異性細胞物，作用于細胞周期S2后期和G2期，通過阻止細胞的有絲分裂而起作用。本藥也可引起DNA鍵的單股性和雙股性斷裂，其作用機理可能是抑制II型拓撲異構酶所致。
2.毒理：本藥與其它抗腫瘤藥物合用，可引起急性非淋巴細胞性白血病。用藥時應考慮到本藥對人類是一個潛在的致癌因素。在各種細菌和哺乳動物遺傳毒性實驗中也發現本藥的誘變性。動物實驗已證實本藥可以引起鼠細胞系的基因變異和人類細胞的DNA損傷。
此外，在幾種人類和鼠組織培養物中已證實發生了染色體畸變。動物實驗也顯示本藥可減少猴和狗的精子生成，降低狗的睪丸和卵巢的重量。

1.在一定的劑量范圍內，本藥的藥代動力學參數呈線性，每日注射1次，連續用3日后，藥物在體內不發生蓄積。
2.成人和兒童對本藥的代謝沒有顯著差異。靜脈輸注后，藥物從中央室I相清除，即分布相半衰期約為1小時。
3.本藥在體內的高蛋白結合率(>99%)可能限制其在體內的分布。
4.本藥在腦脊液的濃度低于同時測定的血漿藥物濃度。經腎臟的清除率僅占總清除率的10%左右。本藥的清除半衰期為6-20小時。

遮光，密閉，在陰涼處(不超過20℃)保存。

國家藥品標準WS1-(X-338)-2003Z

1.單藥治療每次60mg/m2,加生理鹽水500ml,靜滴30分鐘以上,每日1次,連用5日。3周重復。
2.聯合用藥常用量為每日60mg加生理鹽水500ml靜滴,一般連用2日。老年及骨髓功能欠佳﹑多次化療患者酌情減量。

本品為淡黃色或淡黃綠色澄明液體。