西沙必利膠囊

地納

功能性消化道不良,反流性食管炎

全胃腸促動力藥。
1.主要用于功能性消化不良，X線、內窺鏡檢查為陰性的上消化道不適，癥狀為早飽，飯后飽脹、食量減退、胃脹、曖氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。
2.另可用于輕度反流性食管炎的治療。

1.因本品的藥理活性﹐可能發生瞬時性腹部痙攣，腹鳴和腹瀉可能。發生腹部痙攣時﹐可減半劑量;當嬰幼兒用藥后若發生腹瀉﹐應酌減劑量。
2.偶見過敏反應包括紅疹，瘙癢，蕁麻疹，支氣管痙攣﹐輕度短暫的頭痛或頭暈及與劑量相關的尿頻的報道。
3.極少數心率失常的報道﹐包括室性心動過速，室顫，尖端扭轉型室速及QT間期延長。大多數此類病人常同時服用數種其它藥物—其中包括抑制CYP3A4酶的藥物﹐或已患有心臟病，已有心率失常的危險因素存在。
4.罕見可逆性肝功能異常的報道﹐可伴或不伴膽汁淤積。雖然有男子女性和溢乳的病例報道﹐但在大規模地檢測研究中發生率（＜0.1%）未超過普通人群常見值﹐所有這些事件都是可逆的。其與西沙必利的因果關系尚不明確。
5.個別報道其影響中樞神經系統﹐即驚厥性癲癇，錐體外系反應和尿頻。

1.已知對本品過敏者禁用。
2.禁止同時口服或非腸道使用強效抑制CYP3A4酶的藥物﹐包括：
(1)類抗真菌藥。
(2)大環內酯類抗生素。
(3)HIV蛋白酶抑制劑。
(4)萘法唑酮。
3.以下人禁用：
(1)心臟病、心率失常、QT間期延長者禁用；
(2)禁止與引起QT間期延長的藥物一起用;
(3)有水電解質紊亂的患者禁用﹐特別是低血鉀或低血鎂者禁用;
(4)心動過緩者禁用;
(5)先天QT間期延長者或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用;
(6)肺、肝、腎功能不全的病人禁用。

1.用藥過程應注意檢測心電圖。
2.胃腸道運動增加可造成危害的病人，必須慎用。
3.有猝死的家族史，要權衡利弊謹慎使用本品。
4.本品不影響神經運動性功能，不引起鎮靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經系統以致劑的吸收，如：巴比妥酸鹽、酒精等，因此，同時給予應慎重。

10mg*24粒

處方藥

非醫保

否

24個月

國產

1.盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊使用。
2.盡管經乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。

小于34周的早產兒應慎用。

在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩態血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減。

1.本品的主要代謝途徑是通過細胞色素CYP3A4酶進行代謝。若同時口服或非腸道使用能抑制此酶的藥物,可導致血漿西沙必利濃度升高,從而增加QT間期和心率失常的危險性,心率失常包括室性心動過速﹑室顫和尖端扭轉型室速。所以禁止與這些藥物同時服用。例如：
(1)類抗真菌藥、如酮康唑﹑伊曲康唑﹑咪康唑﹑氟康唑。
(2)大環內酯類抗生素、如紅霉素﹑克拉霉素﹑醋竹桃霉素。
(3)HIV蛋白酶抑制劑、體外試驗表明ritonavir和indinavir為強抑制劑,而saquinavir為弱抑制劑。
(4)萘法唑酮。
2.禁止將本品與引起QT間期延長的藥物同時服用。如：
(1)抗心率失常藥（如IA類、奎尼丁﹑丙吡胺﹑普魯卡因胺;Ⅲ類、胺碘酮﹑索他洛爾）。
(2)三環類抗抑郁藥（如阿米替林）。
(3)四環抗抑郁藥（如馬普替林）。
(4)抗精神病藥（如吩噻嗪﹑匹莫齊特）。
(5)抗組胺藥（如阿斯咪唑﹑特非那定）。
(6)芐普地爾。
(7)鹵泛群等。
3.本品與西柚汁同服,引起西沙必利口服生物利用度增加約5ｏ%,建議盡量避免與西柚汁同服。
4.西咪替丁可引起西沙必利血漿濃度輕微升高,但無臨床意義。
5.本品可加速胃排空從而影響藥物的吸收速率、經胃吸收的藥物可降低而經小腸吸收的藥物可能會增多（如苯二氮類﹑抗凝劑﹑醋氨酚﹑H2受體阻斷劑等）。
6.在病人接受抗凝劑時,凝血時間可能會增加,因此,本品開始使用后幾天內及停止使用時建議檢查凝血時間以確定適宜的抗凝劑劑量。
7.苯二氮類及酒精的鎮靜作用可能增加。
8.本品對胃腸道動力的效應大部分可由抗膽堿藥物所阻斷。
9.對于個別與本品相關的藥物需確定其使用劑量時,監測其血漿水平是有益的。

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

1.動物：
(1)在分離的器官，能防止胃的弛緩，加速胃蠕動，協調胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運動；
(2)在狗，可加強胃竇-十二指腸的消化活性，協調并加強胃排空，增加小腸、大腸的蠕動并縮短腸運動的時間，但不影響胃分泌；
(3)作用機制主要是促進腸肌間神經叢中乙酰膽鹼的生理學釋放；
(4)不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性；
(5)治療劑量下無多巴胺受體阻斷作用；
(6)主要分布于胃和腸組織中。
2.人類：
胃腸道動力效應：
(1)食道：增強食道蠕動和下食道括約肌張力；防止胃內容物反流入食道，并改善食道的清除率；
(2)胃：增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協調性；減少十二指腸-胃反流；改善胃和十二指腸的排空；
(3)腸：加強腸的運動并促進小腸和大腸的轉運。
3.其它效應：
(1)由于缺乏擬膽堿效應，故不增加基礎的及胃泌素引起的胃酸分泌量；
(2)由于相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質，故幾乎不影響血漿催乳激素水平；
(3)不影響精神運動性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能；
(4)藥理作用開始于口服后30～60分鐘。

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

密封，置陰涼處保存。

口服治療：
1.用量：每日最高服藥劑量為30mg。
2.成人：根據病情的程度，每日總量15-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。
3.體重為25-50公斤的兒童：最大劑量為5mg，每日四次?？煽诜瑒┗蚩诜鞈乙骸?br/> 4.體重為25公斤以下的嬰兒及兒童：每次0.2mg/kg體重，每日三到四次。最好選用混懸液。建議盡量避免與西柚汁一起服用。在腎功能不全時，建議減半日用量。

白色，膠囊劑。