硝苯地平控釋片

欣然

高血壓,冠心病,慢性穩定型心絞痛,勞累性心絞痛

1.高血壓。
2.冠心病。
3.慢性穩定型心絞痛(勞累性心絞痛)。

臨床最常見的不良反應，依據發生的頻率和不同的人體系統(n=9566，1998年10月13日)：
1.1%≤發生率＜10%：
(1)整個機體：虛弱(疲勞)，水腫，頭痛
(2)心血管系統：外周水腫，心悸，血管擴張(面紅，熱感)
(3)消化系統：便秘
(4)神經系統：頭暈
2.0.1%≤發生率＜1%：
(1)整個機體：腹痛，胸痛，腿痛，不適，疼痛
(2)心血管系統：低血壓，性低血壓，暈厥，心動過速
(3)消化系統：腹瀉，口干，消化不良，腸胃脹氣，惡心
(4)肌肉骨骼系統：腿部肌肉痙攣
(5)神經系統：失眠，緊張，感覺異常，嗜睡，眩暈
(6)呼吸系統：呼吸困難，鼻炎
(7)皮膚及其附屬結構：瘙癢，皮疹
(8)泌尿生殖系統：夜尿，多尿，陽痿
3.0.01%≤發生率＜0.1%：
(1)整個機體：過敏反應，胸骨下疼痛，寒戰，面部水腫，發熱，蜂窩組織炎，頸痛，骨盆痛，疼痛
(2)心血管系統：心絞痛(不穩定型除外)，心臟不適，房顫，心動過緩，心臟停搏，期外收縮，靜脈炎，皮膚血管異位
(3)消化系統：厭食，噯氣，胃腸道不適，牙齦炎，牙齦增生，GGT升高，肝功能異常，嘔吐，腹部疼痛，食道炎，腸胃出血
(4)肌肉骨骼系統：關節痛，關節不適，肌肉痛，關節痛，關節炎
(5)神經系統：感覺遲鈍，睡眠異常，震顫，焦慮，精神錯亂，減退，抑郁，張力亢進
(6)呼吸系統：鼻出血，咳嗽，羅音，咽炎
(7)皮膚及其附屬結構：血管神經性水腫，多形性皮疹，膿皰疹，出汗，蕁麻疹，大皰疹
(8)特殊感覺：視覺異常，眼部不適，眼痛，弱視，結膜炎，復視，耳鳴
(9)泌尿生殖系統：排尿困難，尿頻，尿結石，遺尿
(10)血液淋巴系統：淋巴結病
(11)營養代謝：痛風
(12)自發報道的最常：見藥物不良反應
(13)根據CIOMSIII頻率分類及COSTART人體系統名稱（5thed.mod.，拜耳）計算：（n=2886，狀態：1998年9月15日）
4.發生率＜0.01%
(1)整個機體：過敏反應
(2)消化系統：糞石，吞咽困難，食管炎，牙齦不適，腸梗阻，腸道潰瘍，黃疸，SGPT升高
(3)血液淋巴系統：白細胞減少，紫癜
(4)代謝與營養異常：高血糖，體重下降
(5)肌肉骨骼系統：肌肉痙攣
(6)皮膚及其附屬結構：剝脫性皮炎，男子女性型，光敏性皮炎
(7)特殊感覺：視覺模糊
(8)對于伴有惡性高血壓和低血容量的透析患者，可由于血管擴張而引起血壓明顯下降。

1.本品禁用于已知對硝苯地平或本品中任何成份過敏者。
2.硝苯地平禁用于心源性休克。
3.禁用于有KOCK小囊的患者（直腸結腸切除后作回腸造口）。
4.由于酶誘導作用，與利福平合用時，硝苯地平達不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。
5.硝苯地平禁用于懷孕20周內和哺乳期婦女。

1.對于心力衰竭及嚴重主動脈瓣狹窄的患者當血壓很低時（收縮壓<90mmHg的嚴重低血壓）服用拜新同應十分慎重
2.拜新同有不可變形的物質因此胃腸道嚴重狹窄的患者使用拜新同時應慎重因為有可能發生梗阻的癥狀胃結石的發生非常罕見如果發生則可能需要手術治療
3.曾有個案報道無胃腸道疾患的患者出現梗阻癥狀
4.行X線鋇餐造影時拜新同可引起假陽性結果（因充盈缺損而被誤認為息肉）
5.肝功能損害患者用藥須嚴格監測病情嚴重時應減少劑量
6.硝苯地平通過細胞色素P450系統代謝消除因此對細胞色素P4503A4系統有抑制或誘導作用的藥物可能改變硝苯地平的首過效應或清除率（詳見【藥物相互作用】）因此細胞色素P4503A4系統的弱效至中效抑制劑可能使硝苯地平的血漿濃度增加例如
(1)大環內酯類抗生素（例如紅霉素）
(2)抗-HIV蛋白酶抑制劑（例如利托那韋）
(3)吡咯類抗真菌藥（例如酮康唑）
(4)抗抑郁藥奈法唑酮和
(5)奎奴普丁/達福普汀
(6)丙戊酸
(7)西咪替丁
硝苯地平與上述藥物聯合應用時應監測血壓如有必要應考慮減少硝苯地平的服用劑量
7.對駕駛及操作機器能力的影響對藥物反應因人而異因此有可能影響駕駛及操作機器的能力這種作用在治療初期更換藥物及飲酒時尤其明顯
8.拜新同有不可吸收的外殼這樣可使藥品緩慢釋放進入人體內吸收當這一過程結束時完整的空藥片可在糞便中發現
9.硝苯地平控釋片含有光敏性的活性成份因此拜新同應避光保存藥片應防潮從鋁塑板中取出后應立即服用

30mg*12片/盒。

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

1.孕婦及生殖力懷孕20周以內的孕婦禁用。對于孕婦尚無足夠的研究。動物試驗顯示有胚胎毒性﹑胎仔毒性及致畸性。雖然有報道圍產期窒息﹑剖腹產﹑早產和宮內生長遲緩的發生有所增加，但現有的臨床證據未顯示有特殊的產前風險。尚不清楚這些報道是否由潛在的高血壓及其治療或特殊的藥物作用引起?，F有的信息尚不足以排除本品對胎兒和新生兒的不良影響。因此懷孕20周以上的婦女使用本品時應仔細權衡利弊，僅在其它治療方法不適用或無效時才考慮應用本品。妊娠婦女給予硝苯地平并同時靜注鎂時，由于血壓可能過低而影響母親和胎兒，故應密切監測血壓。個別體外受精的案例中，硝苯地平類鈣離子拮抗劑與精子頭部的可逆性生化改變有關，從而損傷精子的功能。那些反復進行體外受精不成功的男性，在無其他原因可尋時，應考慮到硝苯地平類鈣離子拮抗劑可能是其原因。2.哺乳期婦女硝苯地平能進入母乳。因為尚無對嬰兒可能產生何種影響的報告，所以哺乳期間必須服用硝苯地平時，首先要停止哺乳。

尚無兒童用藥的安全性和有效性資料.

尚無本品用于老年患者的資料。

⒈與酯類合用，控制心絞痛發作，有較好的耐受性。
2.與β-受體阻滯劑合用，絕大多數患者對該品有較好的耐受性和，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用該品時應監測地高辛的血藥濃度。
4.與蛋白結合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的游離濃度常發生改變。
5.與西米替丁合用，該品的血漿峰濃度增加，注意調整劑量。
6.葡萄柚汁與該品同服時，該品的Cmax及AUC增加。

癥狀
發生嚴重的硝苯地平中毒時可見下述癥狀：
意識障礙甚至昏迷，血壓下降，心動過速/心動過緩性心律平常，高血糖，代謝性酸中毒，低氧血癥/心源性休克伴肺水腫。
成人過量后的救治措施
1.在針對硝苯地平過量的救治中，應首先考慮到活性成分的排除及恢復心血管狀態的穩定。
2.給予口聽取洗胃后，如必要可給予小腸灌腸，尤其對于拜新同等緩釋片中毒者的處理應盡可能全面，包括灌腸的措施，以防止其他活性成份的吸收。
3.血液透析意義不大，因為透析不能排除硝苯地平，但可進行血漿置換（高血漿蛋白，而相對低血容量）。
4.心動過緩性心律失常可給予β-擬交感神經藥物治療，對于危及生命的心動過緩可安置臨時心臟起博器。
5.由心源性休克和動脈擴張導致的低血壓可給予鈣制劑治療（緩慢靜10ml-20ml10%的葡萄糖酸鈣，必要時可重復）。血鈣可達到正常上限或輕度升高，如果應用鈣制劑后，血壓升高不明顯，應考慮給予擬交感神經性血管收縮劑，如多巴胺，去甲腎上腺素，劑量依據而定。
6.因為有心臟超負荷的危險，所以補液或補充血容量時應慎重。

1.藥理作用:
(1)硝苯地平是1、4二氫類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經過慢鈣通道進入細胞。硝苯地異性作用于心肌細胞、冠狀動脈以及外周阻力血管的平滑肌細胞。
(2)硝苯地平能擴張冠狀動脈，尤其是大血管，甚至能擴張不完全阻塞區的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時，硝苯地平由于降低了外周阻力（后負荷），而減少了氧需求。長期服用硝苯地平能防止新的冠狀動脈粥樣硬化病變的發生。
(3)硝苯地平通過減少動脈平滑肌的張力而能降低已經增加了的外周阻力和血壓。硝苯地平治療初期可能出現短時的反射性心率加快而導致心輸出量增加。但是這種增加不足以補償血管的擴張。此外短期或長期服用硝苯地平都能增加鈉和水的排出。對于高血壓患者，硝苯地平的降壓作用尤為顯著。
(4)一項了3-4.8年、有6321例至少存在一個附加危險因子的高血壓患者參加的多國、隨機、雙盲、前瞻性研究結果顯示，硝苯地平控釋片可減少心、腦血管事件的發生，與標準的利尿劑聯合用藥作用相當。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性
Ames試驗、微核和顯性致死性試驗均為陰性。
(2)生殖毒性
大鼠交配前給予硝苯地平，在大約30倍于人體最大推薦劑量下可減弱生殖力。有文獻報道使用推薦劑量硝苯地平的不育男性的精子體外結合可孕卵子的能力可逆性減弱。
在嚙齒動物、家兔和猴，硝苯地平均顯示出多種胚胎毒性、胎盤毒性和胎仔毒性，包括胎兒生長緩慢（大鼠、小鼠和家兔），足趾異常（大鼠和家兔），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盤和絨毛膜發育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延長（大鼠，其他種屬未評估）。與上述毒性有關的劑量均出現母體毒性并數倍于人體最大推薦劑量。
(3)致癌作用
大鼠口服硝苯地平2年，未見致癌作用。
(4)長期毒性
犬每日口服按體重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未見毒性癥狀。在大鼠試驗中，當飼料中藥物濃度超過100pppm(約5-7毫克/千克體重)時，動物出現了毒性反應。

拜新同的，能使其在24小時內近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和PH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨大便排出。

拜新同內的有效成分有光敏性，應避免光線直射。該藥片應防潮保存，從鋁塑板中取出后應立即服用。將藥品置于兒童觸及不到的地方。

治療時應盡可能按個體情況用藥。依據患者的臨床情況，給予不同的基礎用藥劑量。肝功能損傷患者應仔細監控，嚴重病例應減少用藥劑量。
除非特殊醫囑，成年人推薦下列劑量：
1.高血壓：
拜新同30m劑 一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同60m劑 一次60mg(一次1片)，一日1次
2.冠心病：慢性穩定型心絞痛(勞力性心絞痛)
拜新同30m劑 一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同60m劑 一次60mg(一次1片)，一日1次
通常治療的初始劑量為每日30mg。
療程：用藥時間應由醫生決定。
用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時間不受就餐時間的限制。

本品為薄膜衣片，除去包衣后片芯為黃色與紅色的雙層片。