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      • 藥品詳情

      注射用苯巴比妥鈉

      來源:福建省閩東力捷迅藥業有限公司 日期:2018-12-08 03:30:58

      • 批準文號:國藥準字H20057384
      • 英文名稱:Phenobarbital Sodium for Injection
      • 產品類別:化學藥品
      • 所在地區:福建
      • 劑型:注射劑
      • 規格:0.1g
      • 生產地址:福建省柘榮縣制藥工業園區
      • 批準日期:2015-09-24
      • 藥品本位碼:86904799000787
      相關疾病

      癲癇,癲癇持續狀態,嬰兒玫瑰疹,妊高癥,癲癇

      適應癥

      主要用于治療抗驚厥、癲癇,是治療癲癇持續狀態的重要藥物??捎糜谇坝盟?。

      不良反應

      1.用于抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜,但隨著療程的持續,其鎮靜作用逐漸變得不明顯,2.可能引起微妙的情感變化,出現認知和記憶的缺損。3.長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。5.大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。6.用本品的患者中約1%~3%的人出現皮膚反應,多見者為各種皮疹以及哮喘,嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens-Johnson綜合癥),中毒性表皮壞死極為罕見。7.有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。8.長時間使用可發生藥物依賴,停藥后易發生停藥綜合癥。

      禁忌

      禁用于以下情況:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

      注意事項

      1.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏。2.作抗癲癇藥應用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大。3.肝功能不全者,用量應從小量開始。4.長期用藥可產生耐藥性。5.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀。6.與其他中樞抑制藥合用,對中樞產生協同抑制作用,應注意。7.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

      包裝

      注射劑玻璃瓶包裝,每盒10瓶。

      外用藥

      有效期

      2年。

      國家/地區

      國產

      孕婦及哺乳期婦女用藥

      孕婦及哺乳期婦女慎用。

      兒童用藥

      可能引起反常的興奮,應注意。

      老人用藥

      對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑郁,因此用量宜較小。

      藥物相互作用

      1.本品為肝藥酶誘導劑,提高藥酶活性,長期用藥不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強效能。2.與口服抗凝藥合用時,可降低后者的效應,這是由于肝微粒體酶的誘導,加速了抗凝藥的代謝,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調整抗凝藥的用量。3.與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。4.與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應,因為肝微粒體酶的誘導,可使這些藥物代謝加快。5.與環磷酰胺合用,理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。6.與奎尼丁合用時,由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整后者的用量。7.與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。8.與氟哌丁醇合用治療癲癇,可引起癲癇發作形式改變,需調整用量。9.與吩噻嗪類和四環類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

      藥物毒理

      本品為鎮靜、驚厥藥,是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌,降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度??僧a生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。

      藥代動力學

      注射后分布于體內各組織,血漿蛋白結合率約為40%(20%~45%),表觀分布容積為0.5~0.9L/kg,腦組織內濃度最高,骨骼肌內藥量最大,并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10~40μg/ml,超過40μg/ml即可出現毒性反應。成人T1/2約為50~144小時,小兒約為40~70小時,肝腎功能不全時T1/2延長。約48%—65%的苯巴比妥在肝臟代謝,轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或鹽結合,由腎臟排出,有27%~50%以原形從腎臟排出??赏高^胎盤和分泌入乳汁。

      貯藏

      遮光,密閉保存。

      執行標準

      《中國藥典》2010年版二部

      用法用量

      肌肉注射。成人常用量:催眠,一次50~100mg;前用藥,一次100~200mg;術后應用,一次100~200mg,必要時重復,24小時內總量可達400mg;極量一次250mg,一日500mg。治療癲癇持續狀態時劑量加大,靜脈注射一次200~300mg(速度不超過每分鐘60mg),必要時6小時重復一次。小兒常用量:鎮靜或前應用,一次按體重2mg/kg;抗驚厥或催眠每次按體重3~5mg/kg或按體表面積125mg/m2。

      性狀

      本品為白色結晶性顆?;蚍勰?。

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