鹽酸莫索尼定片

輕度原發性高血壓,中度原發性高血壓,輕度原發性高血壓

本品用于輕、中度原發性高血壓。

1.服藥初期可能會出現口干、倦怠、頭痛。
2.偶見頭暈、嗜睡或體弱無力等癥狀，通常在服藥一周內能自行減退。
3.偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、惡心、皮膚潮紅及瘙癢。
4.極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。

下列患者禁用：
1.病竇綜合癥。
2.II和III度竇房或房室傳導阻滯。
3.心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下。
4.嚴重心律失常。
5.嚴重心功能不全。
6.不穩定型心絞痛。
7.嚴重肝病。
8.中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）。
9.血管神經性水腫。
10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等。

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。
2.對本品過敏時應停藥。
3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4.與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。
5.盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。

處方藥

非醫保

否

36個月

國產

孕婦及哺乳期婦女禁用。

16歲以下兒童禁用。

老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

1.與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然后有較強的反跳現象出現。
2.與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
3.與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮靜藥或藥合用時，能增強其降壓效果。

發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。

1.莫定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑，根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。
2.動物實驗時用一種對咪唑啉受點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。
3.體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。
4.本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。
5.小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。
6.大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。
7.小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50（半數致死量）為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其余臟器無明顯變化。

1.本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。
2.本品沒有首過效應，58%～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。
3.小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4,5-脫氧莫定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。
4.食物攝入不影響本品的藥代動力學。

遮光，密封保存。

1.本品應采用個體化用藥原則，一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用，應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意。
2.常用劑量為一次0.2mg，一日2次（早、晚），每次最大劑量不得超過0.4mg，每日最大劑量不得超過0.6mg。
3.輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。