纈沙坦片

原發性高血壓,原發性高血壓

本品適用于原發性高血壓

1.文獻報道本品不良反應發生率為7.1%，與安慰劑相似。
2.常見的不良反應為頭痛和水腫，一般程度輕微且呈一過性，多數患者可以耐受。與ACEⅠ相比，干咳的發生率明顯少。
3.其他不良反應包括腹瀉﹑偏頭痛，偶爾可導致轉氨酶增加﹑白細胞及血小板減少﹑高血鉀等，極少有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。

1.對本品成份過敏者禁用。
2.妊娠與哺乳期婦女禁用。

1.開始治療前應糾正血容量不足和/或低鈉血癥.
2.與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶)合用時，注意監測血鉀，避免發生高鉀血癥.
3.腎功能不全的患者要注意監測尿素氮﹑血肌酐和血鉀的變化;輕中度腎功能不全者不需調整劑量.重度腎功能不全者(肌酐清除率

包裝，40mg/片，14片/盒。

處方藥

醫保甲類

否

1.5年

國產

禁用.

尚沒有

不需調整劑量。

1.本品與利尿劑(如氫氯噻嗪)﹑強心甙(如地高辛)﹑b受體阻滯劑(如阿替洛爾)﹑鈣拮抗劑(如硝苯)和華法林之間無明顯的相互作用.
2.血容量不足的患者合用本品與利尿劑時，防止引起低血壓.

雖無纈沙坦藥物過量的經驗,但藥物過量可能出現的主要癥狀是明顯的低血壓,若有服藥后不久發生,可采取催吐治療,否則可按常規,靜脈滴注生理鹽水,血液透析似乎不能清除纈沙坦(Valsartan)。

1.藥理作用:纈沙坦為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體拮抗劑,能選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2約20,000倍),從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道；本品不影響體內緩激肽水平,因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉換酶抑制劑。
2.毒理研究:
(1)重復給藥毒性:大鼠每日灌服纈沙坦,劑量分別為60,200,600mg/kg,連續三個月,大劑量組動物水攝入量和血尿量稍增加,雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細胞增加,雌性大鼠腎小球輸入小動脈肥大?；謴推诮Y束后未見異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達200mg/kg/日(部分動物6個月),連續12個月,猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日,連續12個月,均未出現不良反應。
(2)遺傳毒性:本品微生物回復突變試驗(Ames試驗),中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體試驗和大鼠細胞遺傳學試驗的結果均為陰性。
(3)生殖毒性:懷孕大鼠或小鼠口服本品劑量達600mg/kg/日、懷孕兔子口服劑量達10mg/kg/日,無致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達600mg/kg/日時,可見大鼠胎兒的重量下降,胎兒生存率降低,胎兒發籪延遲。兔子的胎兒毒性(吸收胎、窩仔數減少、流產和體重減少)與母體在劑量為5mg/kg/日和10mg/kg/日時產生的毒性有關。小鼠在2、200和600mg/kg/日,大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍(以60kg體重病人,劑量為320mg/kg/日計算)時,未觀察到不良反應。
(4)致癌性:小鼠和大鼠連續2年給予本品160和200mg/kg/日,分別為人最大推薦劑量(以60kg體重病人,劑量為320mg/kg/日計算)的2.6和6倍,無致癌作用。

本品口服后可迅速吸收，2-4小時后達血藥峰值，其中94-97%與血清蛋白結合，主要分布在血漿內，在組織中分布很少?？诜盟帟r本品經過糞便（70%），尿（30%）主要以原形排泄，僅20%轉化為代謝產物排出，半衰期為4-6小時。本品吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23％。

遮光,密封,在陰涼處保存

《中國藥典》2010年版二部

1.本品推薦起始劑量為80mg(2片)，每日口服一次。一般4周無效時可加大劑量至160mg(4片)，每日一次。
2.國外臨床應用資料報道，最大劑量可達320mg(8片)，每日一次。
3.重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意者，可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

本品為膠囊劑，內容物為白色顆?；蚍勰?/p>