地氯雷他定分散片

過敏性鼻炎,慢性特發性蕁麻疹

1.本品用于快速緩解過敏性鼻炎的相關癥狀，如打噴嚏，流涕和鼻癢、鼻粘膜充血，鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢及咳嗽。
2.本品還用于緩解慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數量及大小。

1.在一系列以過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹為適應癥的臨床試驗中，患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗組不良反應發生率比安慰劑組高3%。
2.超過安慰劑組的最常見不良反應為疲倦(1.2%)、口干(0.8%)和頭痛(0.6%)。
3.在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應報道，包括過敏和皮疹。
4.另外罕有心動過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報道。

對本品活性成份或賦形劑過敏者禁用。

未見地氯雷他定對駕駛及操作機器的能力造成影響。嚴重腎功能不全患者禁用。

5mg*6片*2板/盒

處方藥

非醫保

否

24個月。

國產

1.由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定。
2.除非潛在的益處超過可能的風險，孕期內不應使用地氯雷他定。地氯雷他定可經乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。
3.給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發現對大鼠的總體生育能力有影響，在動物試驗中未發現地氯雷他定有致畸和致突變作用。

地氯雷他定對12歲以下的兒童患者的有效性和安全性尚未確定。

尚不明確。

1.臨床試驗中未發現地氯雷他定存在有臨床相關意義的相互作用，地氯雷他定在與酮康唑、紅霉素、阿奇霉素、氯西汀和西米替丁的多劑量藥物相互作用試驗中，血漿濃度未出現有臨床相關意義的改變，然而，地氯雷他定的代謝酶尚未確定，因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。
2.進食或飲用葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。
3.地氯雷他定與酒精同時使用時，不會加強酒精對人行為能力的損害作用。

1.服藥過量時應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性物質。建議進行對癥及支持治療。
2.在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達45mg的地氯雷他定（臨床實際用量的9倍），未見臨床相關的不良反應。
3.地氯雷他定不能通過血液透析排除；能否通過腹膜透析排除尚不明確。

1.本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果表明，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。
2.急性毒性：
(1)大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡（按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍），小鼠經口給藥LD50為353mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。
(2)猴經口給藥劑量達250mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍）時，未出現死亡。
3.長期毒性：在大鼠的長期毒性研究試驗(三個月)中，3mg/kg的劑量未見明顯毒性(相當于人劑量的30倍)。在猴子的長期毒性試驗研究(三個月)中，12mg/kg的劑量(相當于人劑量的182倍)有良好的耐受性，僅見少量的磷脂質病,未見動物死亡。
4.遺傳毒性：在回復突變試驗（沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗）和染色體畸變試驗（人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗）中，未見本品有潛在的遺傳毒性。
5.生殖毒性：
(1)本品經口給藥劑量達24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍）時，對雌性大鼠生育力無影響。
(2)經口給藥劑量達12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC45倍）時，出現雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數減少、精子活力降低和睪丸組織學改變，表明雄性大鼠生育力降低。
(3)經口給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍）時，對大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予本品，劑量分別達48和60mg/kg/日（地氯雷他定達到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍）時，未見致畸作用。(4)雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時，可見植入前丟失率增加、植入數和胚胎數減少；給藥劑量為9mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍）時，本品對仔鼠發育無影響。
(5)目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，因為動物生殖試驗并不總能預測人的反應，除非確實需要，在懷孕期限間不應使用本品。本品可通過乳汁分泌，因此應根據該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
6.致癌性：
(1)通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。
(2)小鼠和大鼠分別連續經口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時，肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍）時，肝細胞瘤發生率顯著升高。以上發現與地氯雷他定長期給藥的臨床相關性尚不明確。

1.地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度，吸收較好，約3小時后達到血藥峰濃度。
2.消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致，地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。
3.地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%~87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天，未見有臨床相關意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性，因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。
4.與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6，而且也不是P－糖蛋白的底物或抑制劑。
5.在一項服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量試驗中，食物(高脂肪、高熱量早餐)對地氯雷他定的分布無影響。
6.在另一研究中，葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。

密封保存。

YBH10082004

成人及12歲或12歲以上的青少年：口服，每日一次，每次1片，進食不影響服藥效果。

本品為白色至類白色片。