鹽酸索他洛爾注射液

室性快速型心律失常

本品適用于各種危及生命的室性快速型心律失常。

1.靜脈注射常見的副作用為低血壓﹑心動過緩﹑傳導阻滯，其它不良反應為疲倦﹑呼吸困難﹑無力﹑眩暈。
2.與其它抗心律失常藥物相似，本品在某些病人可產生致心律失常的不良反應，即可以誘發新的心律失?；蚴挂延械男穆墒С＜又?其中包括誘發尖端扭轉型室性心動過速。

1.禁用于支氣管哮喘、竇性心動過緩、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非安放了有效的心臟起搏器)、先天性或獲得性QT間期延長綜合癥、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及對本品過敏的病人。
2.當患者肌酐清除率小于60ml/h時，應慎用本品。

1.避免與能延長QT間期的藥物合用。
2.應用本品前應作電解質檢查，低血鉀和低血鎂患者應在糾正后再用本品;對于長期腹瀉或同時用利尿劑的患者尤需注意;與排鉀利尿劑合用時應注意補鉀。
3.有支氣管痙攣性疾病的患者避免使用本品。
4.伴有病竇綜合癥患者用本品時應特別謹慎，謹防引起竇性心動過緩﹑竇性間歇或竇性停搏。
5.本品具有β-受體阻滯劑作用，故可抑制心肌收縮力或引發心力衰竭。因此，心功能不全患者在用洋地黃或利尿劑控制心功能不全后，方可慎用本品;另外，兩者均使房室傳導延長﹑減慢心率，應警惕其致心律失常作用。

2ml:20mg。

處方藥

醫保乙類

否

暫定兩年

國產

尚未明確。

尚未明確。

尚未明確。

1.本品能使QT間期延長，故已知能延長QT間期的藥物如I類抗心律失常藥、酚噻嗪類、三環類抗憂郁藥、特非那定等不宜與本品合用。
2.本品對地高辛血清濃度無明顯影響，但兩者合用引起致心律失常作用較為常見。
3.本品與鈣拮抗劑合用可產生相加作用而導致低血壓，故應謹慎合用。
4.本品與利血平、胍乙啶及其它有β-受體阻滯作用的藥物合用可降低交感神經張力，導致低血壓和嚴重心動過緩，甚至昏厥。
5.本品與異丙腎上腺素等β-受體激動劑合用時，可能需要增加用藥劑量。

1.癥狀:心動過緩，充血性心衰，低血壓，支氣管痙攣，低血糖，QT間期延長，室性早搏，室性心動過速，尖端扭轉型室速。
2.治療:應立即停藥，并密切觀察病人情況，
(1)如出現心動過緩，給予阿托品，β-腎上腺素受體激動劑或經靜脈心臟起搏。
(2)如出現心臟傳導阻滯(II度和III度)，可給予靜脈心臟起搏。
(3)如出現低血壓，選用腎上腺素而不用異丙腎上腺素或去甲腎上腺素。
(4)如出現支氣管痙攣給予氨茶堿或β2-受體激動劑的氣霧劑。
(5)如出現尖端扭轉型室速給予直流電心臟復律，經靜脈心臟起搏，腎上腺素和/或鎂。

本品與其他β-受體阻滯劑一樣，可減慢心率，延長AH間期和房室結傳導，但又不同于常用的β-受體阻滯藥，它不僅延長心房、心室肌的有效不應期，還延長房室結、希司浦頃野系統及房室旁路束的不應期。通過延緩、抑制外向鉀電流而延長心臟動作電位過程，并通過延長缺血心肌內折返環的復極，而使慢鈣通道的失活時間延長，從而增加心臟每博時細胞內鈣離子和心肌收縮力，提高室顫閾值，最終達到抗心律失常和抗顫動的作用。

1.健康受試者口服鹽酸索他洛爾的生物利用度為90～100%，口服后2.5～4小時達峰濃度，2～3天達穩態血濃(如每日給藥2次，5～6個給藥劑量后可達穩態)。在160～640mg/天劑量范圍內，血藥濃度與劑量呈相關性。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布，平均消除半衰期為12小時。每12小時給藥導致血藥谷濃度為峰濃度的—半。鹽酸索他洛爾不與血漿蛋白結合，也不代謝。血漿濃度的個體間差異極小。索他洛爾D型和L型對映體的藥代動力學基本一致。本品不易透過血腦屏障。主要以原形經腎排泄，因此腎功能減退時必須減少用量。
2.年齡不顯著改變藥代動力學，但老年人腎功能減退會增加終末消除半衰期而導致藥物蓄積增加。
3.與禁食時相比，給予標準膳食會使藥物吸收減少約20%。由于本品未有首過代謝，肝功能損傷患者鹽酸索他洛爾的清除率未見改變。
4.在3日齡～12歲兒童進行的索他洛爾單次和多次藥代動力學研究中，單次給予30mg/m2索他洛爾或多次給予日劑量30，90和210mg/m2索他洛爾，每8小時一次，給藥后快速吸收，2～3小時達峰，平均消除半衰期為9.5小時。1～2天后達穩定。平均峰谷比為2。體表面積是最重要的協變量，較年齡與索他洛爾的藥代動力學更相關。最小兒童(件表面積<0.33)藥物暴露比給予相同濃度藥物的較大兒童大得多(+59%)?？诜实膫€體間差異為22%。

遮光，密閉保存。

《中國藥典》2010年版二部

1.推薦劑量為0.5～1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內緩慢推注，如有必要可在6小時后重復。
2.注意本品同其它β-受體阻滯劑一樣，具有明顯種族差異，用藥劑量必須根據病人的治療反應和耐受性而定，致心律失?？赡馨l生在治療開始時。